Chemistry
Abamectin is a mixture of avermectins containing more than 80% avermectin B1a and less than 20% avermectin B1b. These two components, B1a and B1b have very similar biological and toxicological properties. The avermectins are insecticidal and antihelmintic compounds derived from various laboratory broths fermented by the soil bacterium Streptomyces avermitilis. Abamectin is a natural fermentation product of this bacterium.
Abamectin is a mixture of avermectins containing about 80% avermectin B1a and 20% avermectin B1b. These two components, B1a and B1b, have very similar biological and toxicological properties. The avermectins are insecticidal/miticidal compounds derived from the soil bacterium Streptomyces avermitilis. Abamectin is a natural fermentation product of this bacterium. It acts as an insecticide by affecting the nervous system of and paralyzing insects. Abamectin is used to control insect and mite pests of citrus, pear, and nut tree crops, and it is used by homeowners for control of fire ants.
Use
Abamectin is used to control insect and mite pests of a range of agronomic, fruit, vegetable and ornamental crops, and it is used by homeowners for control of fire ants. Abamectin is also used as a veterinary antihelmintic. Resistance to abamectin-based antihelmintics, although a growing problem, is not as common as to other classes of veterinary antihelmintics. The benzoate salt emamectin benzoate is also used as an insecticide.
阿維菌素Avermectins
阿維菌素應用現狀、前景及工業化生產技術
阿維菌素，英文名稱Avermectins，是由日本北裏大學大村智等和美國Merck公司首先開發的一類具有殺蟲、殺蟎、殺線蟲活性的十六元大環內酯化合物，由鏈黴菌中灰色鏈黴菌Streptomyces avermitilis發酵產生。我國20世紀80年代末由上海市農藥研究所開發的從廣東揭陽土壤中分離篩選得到7051菌株，後經鑒定證明該菌株與S.avermitilis Ma-8460相似，與avermectin的化學結構相同。1993年北京農業大學新技術開發總公司立項研究並生產開發此藥。Avermectin是一種新型抗生素類，具有結構新穎、農畜兩用的特點。隨著人們生活水平的提高以及對綠色食品的呼喚，生物農藥在當前農藥市場中倍受青睞，權威人士預測21世紀將是生物農藥的世紀。據報道歐洲生物農藥將從1997年1億美元的銷售額上升到2004年1.69億美元。Avermectins是當前生物農藥市場中最受歡迎和具激烈競爭性的新產品。
一、Avermectins的組成及其系列農藥的類型
天然Avermectins中含有8個組分，主要有4種即A1a、A2a、B1a和B2a，其總含量≥80%；對應的4個比例較小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其總含量≤20%。目前市售Avermectin農藥是以abamectin為主要殺蟲成分(Avermectin B1a+B1b，其中B1a不低於90%、B1b不超過 5%)，以B1a的含量來標定。自從1991年害極滅(abamectin)進入我國農藥市場以後，Avermectis農藥在我國的害蟲防治體系中占有較重要地位。Avermectins在我國目前有10餘家企業生產，目前市售的Avermectins系列農藥有阿維菌素、伊維菌素和甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽。
二、Avermectins系列藥劑的特性
1、殺蟲譜廣
目前報道Avermectin殺蟲譜有84種，我國多用來防治蟲體小、世代多、易出現抗藥性的害蟲如梨木虱、棉蚜等，潛葉性的害蟲如美洲斑潛蠅等，害蟎如二斑葉蟎、茶橙葉蟎、山楂葉蟎和寄主廣、食性雜的害蟲如小菜蛾等。
2、獨特的殺蟲機制
Avermectins是一種神經毒劑，其機理是作用於昆蟲神經元突觸或神經肌肉突觸的GABAA受體，幹擾昆蟲體內神經末梢的信息傳遞，即激發神經未梢放出神經傳遞抑制劑γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA門控的氯離子通道延長開放，對氯離子通道具有激活作用，大量氯離子湧入造成神經膜電位超級化，致使神經膜處於抑制狀態，從而阻斷神經未梢與肌肉的聯系，使昆蟲麻痹、拒食、死亡。因其作用機制獨特，所以與常用的藥劑無交互抗性。
據報道，除GABA受體控制的氯化物通道外，Avermectins還能影響其他配位體控制的氯化物通道，如Ivermectin可以誘導無GABA能神經支配的蝗蟲肌纖維的膜傳導的不可逆增加。
3、良好的層移活性
層移活性指的是Avermectins在噴施後能滲入作物葉片組織中，表皮薄壁細胞內形成藥囊，長期貯存，所以Avermectins有較好的持效期。因為其良好的層移活性，使得Avermectins對害蟎、潛葉蠅、潛葉蛾以及其他鑽蛀性害蟲或刺吸式害蟲等常規藥劑難以防治的害蟲有高效。Avermectins在土壤和水中易降解，並在土壤中被土壤吸附，不會淋溶，無殘留，不會汙染環境；在生物體內也無積累和持久性殘留，所以Avermectins應屬於無公害農藥。Avermectins還可以通過土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物，如對於植物線蟲產生的殺蟲作用。
三、生物體對Avermectin抗藥性現狀及治理對策
1、抗藥性現狀
國外研究有關生物體對Avermectins的抗性及抗性機制有不少報道。1980年Scott和Geoghiou首先發現了抗菊酯類室內汰選家蠅品系(LPR)對abamectin有7.6倍的交互抗性，後研究表明此現象是由於多功能氧化酶(MFO)的代謝增強以及表皮穿透性降低引起，且以表皮穿透性降低為主要抗性機制，是高度隱性遺傳。1991年Gampos和Dybas發現二斑葉蟎對abamectin有抗性，其抗性也與表皮穿透和氧化代謝有關，且二斑葉蟎對Avermectins的抗性發展與用藥時間長短、其抗性遺傳是常染色體不完全隱性遺傳。李騰武等對小菜蛾進行抗性選育研究發現，小菜蛾對abamectin的抗性遺傳也是常染色體不完全隱性遺傳。argentine和Clark發現了馬鈴薯甲蟲對Abamectin的抗性，其機制也與多功能氧化酶以及羧酸酯酶有關，其抗性遺傳與小菜蛾和二斑葉蟎有相似之處，即也為常染色體不完全隱性遺傳。此外還發現三葉草斑潛蠅、小菜蛾、德國蜚蠊種群為abamectin都有一定的抗性。
2、抗性治理對策
(1)害蟲取食Averectins生物農藥後有1-3d的不食、不動、不死的中毒過程，所以要抓住防治適期，在害蟲幼蟲盛發前期用藥，以達到較好的防效。
(2)與其他藥劑輪用或換用，可以延緩其抗性發展。
(3)使用增效劑，如在防治馬鈴薯甲蟲和二斑葉蟎時可以增加多功能氧化酶抑制劑Pbo或酯酶抑制劑DEF，以提高防效，抑制抗性。
(4)加增效油，大多數植物油、礦物油對Avermectins有不同程度的增效作用，可以減少Avermectins的用量。
(5)Avermectins藥效緩慢，應正確使用，不要隨意加大用藥量。此藥是以觸殺和胃毒作用為主，要將藥劑與水混勻，並均勻噴霧在植株上。
四、Avermectins的發展前景
Avermectin在我國是一種較新的農藥品種，目前只有小菜蛾對其有7倍抗性的報道。在我國對一些較難防治的害蟲還沒有比之更好的藥劑，因而Avermectin農藥在我國有比較好的發展前景。但在應用與推廣中、要謹防其抗性產生，使之在害蟲綜合防治中發揮較好的作用。
Avermectin也存在對人畜口服毒性高及對浮遊生物、蜜蜂、家蠶和某些魚類敏感的缺點，以及阿維菌素系列農藥在生產過程中成本價格高的缺點，如甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽其原藥市售價格為人民幣約12000元/kg左右。
五、Avermectins發展的趨勢
(1)應用其衍生物。如美國Merck公司通過化學方法對其結構進行改造得到了伊維菌素，英文名稱ivermectin和埃瑪菌系，伊維菌素明顯改善了對人畜的急性口服毒性，埃瑪菌素則擴大了殺蟲譜和提高了殺蟲活性，防效提高了1-2個數量級。上海市農藥研究所利用生物和化學相結合的方法開發了ivermectdin並投入了生產，該所與中國農業大學應用化學系進行了埃瑪菌素的開發，形成了阿維蓖素系列農藥。
(2)與其他藥劑混配，從而降低生產成本擴大殺蟲譜。
(3)通過改變Avermectins制劑的劑型以降低其成本、減少有機溶劑的汙染，增強貯運安全性。如四川長征制藥股份有限公司新都農抗廠研制的微乳劑。
六、國際市場行情及行業政策動態
歐盟於2003年12月31日起正式禁止320種農藥在歐盟的銷售，其中涉及中國的達60多種，有氧樂果、三脞磷、甲氰菊酯、丙溴磷、稻瘟靈、蓋草能、惡霜靈等化學合成的高毒性品種。2003年11月28日，中國國家質檢總局曾發布緊急預警，稱歐盟於12月31日起正式禁止320種農藥在歐盟銷售，其中涉及中國正在生產、使用以及出口的農藥達60多個品種，包括氧樂果、三唑磷、甲氰菊酯、丙溴磷、稻瘟靈、蓋草能、惡霜靈、敵磺鈉等。
實際上，早在上世紀90年代，歐盟便逐步加強了對農藥的管理。1991年，歐盟通過了91/414號條例，規定在歐盟一級建立有關殺蟲劑、除菌劑和除草劑等農藥的使用和管理機制，以確保農藥產品的安全性。當時，有超過850種活性物質被允許在歐盟成員國使用。但隨著人們對食品安全和環境保護的歐盟對農藥安全性的管理思路是“由生產者進行舉證”，也就是說，由農藥生產商負責證明自己的品符合歐盟的安全標准，以證明自己的“清白”。歐盟要求所有農藥生產商將產品的檢測化驗結果送交到成員國的相關機構和歐盟的歐洲食品安全局，由這些機構來決定該種產品是否符合標准。當然，檢測得由專門的實驗室來做，而且費用不低。
在首批篩選過後，2002年7月，歐盟決定禁止320
Avermectins 作用
The avermectins are a series of drugs used to treat parasitic worms. They are a 16-membered macrocyclic lactone derivatives with potent anthelmintic and insecticidal properties.[1][2] These naturally occurring compounds are generated as fermentation products by Streptomyces avermitilis, a soil actinomycete. Eight different avermectins were isolated in four pairs of homologue compounds, with a major (a-component) and minor (b-component) component usually in ratios of 80:20 to 90:10.[2] Other anthelmintics derived from the avermectins include ivermectin, selamectin, doramectin, and abamectin.
Half of the 2015 Nobel Prize in Physiology or Medicine was awarded to William C. Campbell and Satoshi Ōmura for discovering avermectin, "the derivatives of which have radically lowered the incidence of river blindness and lymphatic filariasis, as well as showing efficacy against an expanding number of other parasitic diseases."[3]
偽農藥中毒醫治因缺乏資訊而較為困難，本所可以協助進行鑑定分析，聯絡人：農藥化學組馮海東 (04)23302101#201.
您手上產品如為黑褐色黏稠狀液體，極可能是俗稱'黑藥水'的avermectins.
Avermectins係微生物Streptomyces avermitilis之醱酵產物﹐其已知結構之主要類似物有8種（A1a，A1b，A2a，A2b，B1a，B1b，B2a，B2b）﹐會在醱酵產程中同時產生﹐這些avermectins之生物活性類似﹐其中B1a及B1b等二者經分離純化製成農藥於我國登記為殺蟲劑﹐政府公告之普通名稱為『阿巴汀（abamectin）』﹐未經純化之avermectins於我國尚未經登記為農藥使用﹐但中國大陸有此產品﹐稱為『阿維菌素』，於本地俗稱『黑藥水』
數年前，曾協助分析台中榮總林增記醫師所送avermectins檢體，亦為自殺中毒，包含農藥空瓶(含殘留物)以及洗胃所得胃內容物等，詳細救治可洽台中榮總毒物科。
自從阿巴汀在本省登記以來，市面上經常可購得非法進口的類阿巴汀產品，即所謂的「黑藥水 ' 供農民防治蔬菜害蟲使用。此類產品低價且未經精煉，所含毒性成份究竟為何，迄今仍不為人知。本 研究針對此一問題於田間取得 37 件樣品，並逢機取樣其中 23 件進行成份分析，於五方面進行比較: (1) 總毒性成份及含量、 (2) 其毒理資料之成份(B1a BIb) 分析、 (3) B 1a BIb 成份及比率分析、 (4) 具毒理資料成份(Ala Alb A2a B2a) 之分析及(5) 各成份間比率分佈分析。結果顯示，類阿巴汀成 品之毒性成份含量超過登記之阿巴汀 2--6 倍，但其中有 81% 為未真毒理資料之毒性不純物(Ala Alb A2a B2a) ，而所含具毒理資料之 B1a BIb 較阿巴汀低 37% 0 23 個類阿巴汀樣品之 B1 a/B1b 平均值與阿巴汀相同，但樣品間之變動極大，在 90:10 100:0 之間。不其毒理資料之毒性成份超過法 訂標準 134 倍，且因小菜蛾對此類毒物已產生 2500--5000 倍之抗藥性，在合法之阿巴汀撤銷其登記 後，超量使用類阿巴汀產品將造成蔬菜上殘留大量未具毒理資料之殘毒，對消費者安全造成潛在之威 脅。
